禮來“降糖神藥”替爾泊肽在華獲批，“司美”強勁對手上線｜最前線

文｜胡香贇

編輯｜海若鏡

5月21日，據國家藥監局（NMPA）官網最新公示，批准禮來的GIP/GLP-1受體雙重激動劑替爾泊肽（Tirzepatide，Mounjaro）在中國上市，適應症爲成人2型糖尿病患者的血糖控制。此外，該產品備受關注的減重適應症上市申請已於去年8月獲NMPA受理。

本次降糖適應症在國內獲批，主要依據禮來針對2型糖尿病開展的SURPASS系列試驗，以及在亞太地區關鍵3期註冊試驗SURPASS-AP-Combo。其中，在SURPASS-AP-Combo試驗中，約83.4%的受試者爲中國患者。根據試驗結果，治療40周後，使用Mounjaro的患者在降低糖化血紅蛋白水平（HbA1c）和減輕體重方面均非劣於甘精胰島素。

禮來方面回覆36氪表示，替爾泊肽的價格目前尚未確定，將在今年4季度上市時對外公佈。在海外，替爾泊肽的降糖版Mounjaro和減重版Zepbound各自的月費分別爲1023美元和1059美元，均約合人民幣7000元以上。

替爾泊肽是全球第一款獲批上市的GLP-1雙靶點藥物，其“最大的賣點是藥效，以及和司美格魯肽的對照試驗。”在降糖適應症中，依據SURPASS系列試驗相關結果，在接受二甲雙胍治療且血糖控制不佳的2型糖尿病患者中，5mg、10mg和15mg三種劑量的替爾泊肽在降低HbA1c上的效果均高於司美格魯肽；

在減重適應症中，去年年底，Truveta Research公佈的一項爲期近一年半、總計納入近1.8萬名超重獲肥胖症患者的試驗中，服用替爾泊肽的受試者減輕5%體重的可能性比服用司美格魯肽高1.8倍，減輕10%體重的可能性高6倍。潛在的藥物效果，使得替爾泊肽一度被市場認爲有望超越司美格魯肽。

據禮來財報，Mounjaro首次於2022年5月獲美國FDA批准後，今年一季度的銷售額已達18億美元；Zepbound則於去年11月首次在美上市，今年一季度銷售額便達到了5.17億美元，超越華爾街預測銷售額的預期。兩款產品合計貢獻禮來一季度營收的26%。

此外，數據分析公司GlobalData預測，未來，替爾泊肽或成爲肥胖及糖尿病市場中最暢銷的藥物，2029年時的銷售額可能會達到270億美元。

儘管業內普遍認可替爾泊肽的放量實力，但也有行業人士認爲，雙靶點藥物能否“顛覆”現階段以司美格魯肽爲核心的GLP-1市場，仍然不好說。

有GLP-1概念企業創始人表示，一方面在於適應症拓展帶來的市場，比如在重要的心血管疾病方向上，司美格魯肽在今年3月就已經在美國獲批用於治療成人心血管死亡、心臟病發作和中風風險，而替爾泊肽“哪怕現在開始臨牀，也會有大概4-5年的差距”。

另一方面，GLP-1產品的減重適應症拓展後，消費品屬性對安全性提出了更高要求，在這個問題上，替爾泊肽仍然缺少在長期用藥安全性上的數據積累。此外，臨牀試驗中的表現能否“完全複製到真實世界裡，以及在真實世界裡，究竟有多少人有這麼高的減重需求，都可能會成爲影響消費者買單的因素”。

但毫無疑問的是，數十年難得一遇的市場機會面前，雙靶點藥物的開發無疑已經成爲GLP-1市場的關鍵競爭點。據統計，全球在研的GLP-1/GIP雙重激動劑藥物已接近50個。禮來之外，全球範圍內將GLP-1雙靶點管線推進至2期臨牀的還有10家以上，其中就包括諾和諾德。

中國企業中，進展較快的包括信達生物、恆瑞醫藥、博瑞生物等。其中信達生物的瑪仕度肽的減重適應症的3期臨牀已於今年年初披露達成主要重點和所有關鍵次要重點，正在申請上市申請；其餘國內在研雙靶點藥物多未到達臨牀3期，整體差距較爲明顯。