國衛院開發低副作用鴉片類止痛藥 獲科技部未來科技獎

左起爲國衛院所長張俊彥研究葉修華翁紹華、主任秘書吳秀英。圖/國衛院提供

國衛院23日宣佈,旗下生技藥物研究所副研究員翁紹華與葉修華團隊,開發出一系列新穎安全的鴉片受體/痛敏肽受體雙效促效劑,有助於開發更優良的止痛藥,獲得科技部未來科技獎雜環化合物及其用途)。

該研究論文,先前已發表於知名國際期刊《European Journal of Medicinal Chemistry》

鴉片類藥物嗎啡,是臨牀上最常用於強效止痛的止痛藥,然而使用嗎啡往往引發各種嚴重的副作用,例如:抑制心肺功能導致病人死亡、抑制腸胃功能導致病人承受便秘之苦、鎮靜作用讓病人的生活品質下降、長期使用可能有成癮性而成爲藥物濫用的社會問題等。

翁紹華與葉修華致力於開發新穎鴉片類止痛藥,希望能有效解決該藥品普遍的副作用問題。而傳統鴉片類止痛藥的止痛效果及各種副作用是因藥物活化了「鴉片受體」。在近年的研究中發現,活化「痛敏肽受體」不僅不會降低鴉片類藥物的止痛效果,還能減輕諸如依賴性、腸胃功能抑制等副作用。於是,開發可以同時活化鴉片受體與痛敏肽受體的止痛藥成爲趨勢,其中一個代表性的藥物爲cebranopadol,目前在臨牀三期的階段

國衛院表示,翁紹華團隊開發一系列具有強效止痛效果,且副作用較低的「鴉片受體/痛敏肽受體雙效促效劑」。其中有多個化合物具有比嗎啡更速效且更好的止痛效果,並且具有可專利性。而葉修華則建立了穩定的活體內外活性檢測平臺,可進行各種活體外的活性檢測工作,篩選出有望在活體內展現止痛效果的化合物。

活體內的檢測除了止痛效果之外,也包含了多種副作用的檢測,像是:腸胃功能抑制、耐受性、依賴性等。同時,團隊也進一步研究鴉片受體/痛敏肽受體雙效促效劑在體內所啓動訊息傳遞途徑,希望能夠釐清化合物在動物藥理方面的副作用與生物分子層次的作用機轉間關聯性,並有助於開發更優良的止痛藥。